200124-22-7 Tert-butoxycarbonyl-arginine(Pbf)-OH

Ang Boc-Arg (Pbf) -OH kay usa ka arginine derivative.
Ang Bivalirudine, usa ka sintetikong anticoagulant nga usa ka 20-peptide nga ig-agaw sa hirudin, giaprobahan nga ibaligya sa Estados Unidos niadtong 2000. Ang indeyksiyon maoy puti, luag nga substansiya o amorphous solid.Bivarudine mahimong igapos ilabi na sa thrombin catalytic site ug sa anion sa gawas binding site, ug direkta likway sa kalihokan sa thrombin, sa ingon likway sa reaksyon catalyzed ug aghat sa thrombin, ug ang epekto niini mabalik.Ang Bivarudine kasagarang gigamit isip anticoagulant alang sa elective percutaneous coronary intervention (PCI) sa mga hamtong.
Ang Bivarudine usa ka direkta nga tigpugong sa thrombin, nga espesipikong nagbugkos sa mga catalytic site ug anion exo-binding nga mga site nga libre sa thrombin ug sa thrombus.Ang proseso sa pagbugkos tali sa bivaludine ug thrombin mabalik, ug ang thrombin makapabalik sa orihinal nga biological nga kalihokan sa thrombin pinaagi sa hinay nga enzymolysis sa peptide bond tali sa bivaludine Arg3-Pro4.
Gipakita sa mga pagtuon sa vitro nga ang bivarudine dili lamang makapugong sa lateral free thrombin, apan makapugong usab sa pagbugkos sa thrombin sa mga clots sa dugo nga dili ma-neutralize sa mga sangkap nga gipagawas sa mga platelet.Kini makapalugway sa partial prothrombin time (APTT), thrombin time (TT), prothrombin time (PT) ug active coagulation time (ACT) nga gi-activate sa normal nga plasma.Adunay usa ka linear nga relasyon sa konsentrasyon sa bivarudine, apan kung kini nga correlation anaa sa klinikal nga aplikasyon dili klaro.
Gi-report sa literatura nga ang mga pharmacokinetics sa mga pasyente nga gipailalom sa percutaneous coronary angioplasty (PTCA) linear pagkahuman sa intravenous nga administrasyon sa bivarudine.Ang pasyente gihatagan og 1 mg/kg intravenously isip load dose, gisundan sa laing IV infusion nga 2.5 mg/kg/hr sulod sa 4 ka oras, nga nag-stabilize sa 12.3±1.7 mg/ml sa vivo.Ang Bivarudine gikuha gikan sa plasma pinaagi sa renal hydrolysis ug protease degradation.Ang clearance katunga-nga-kinabuhi sa mga pasyente uban sa normal nga pantog function mao ang mahitungod sa 25min, ug ang clearance katunga-nga-kinabuhi sa mga pasyente uban sa kasarangan ug grabe nga pantog insufficiency gipalugway.Mga 25% sa bivarudine mahimong makuha pinaagi sa dialysis ug malimpyohan pinaagi sa hemodialysis.Ang ACT kinahanglan nga bantayan sa mga pasyente nga adunay kapansanan sa pantog.Sa himsog nga mga boluntaryo, ang anticoagulant nga epekto naobserbahan dayon pagkahuman sa intravenous nga administrasyon sa bivarudine, nga adunay dugay nga PT, ACT ug APTT.Usa ngadto sa duha ka oras human sa pag-withdraw, ang ACT mibalik sa pre-administration level.