171596-29-5 Tadalafil

Ang Tadalafil, nga adunay pormula sa molekula nga C22H19N3O4 ug gibug-aton sa molekula nga 389.4, nga kaylap nga gigamit sa pagtambal sa erectile dysfunction sa mga lalaki sukad sa 2003 ubos sa trade name nga Cialis.Niadtong 2008, gibaligya sa Eli Lilly Company ang mga katungod sa pagpauswag sa komersyo alang sa pagtambal sa PAH sa United Therapeutics.Niadtong Hunyo 2009, giaprobahan sa FDA ang Tadafil alang sa pagtambal sa mga pasyente nga adunay pulmonary arterial hypertension (PAH) sa Estados Unidos ubos sa trade name nga Adcirca.Ang Tadafil gimugna sa 2003 isip usa ka tambal alang sa pagtambal sa ED, ug ang epekto epektibo 30min human sa administrasyon, apan ang labing maayo nga epekto mao ang 2h human sa administrasyon, ug ang epekto mahimong molungtad sa 36h, ug ang epekto wala maapektuhan sa pagkaon.Ang dosis sa tadafil mao ang 10 o 20mg, ang girekomenda nga inisyal nga dosis mao ang 10mg, depende sa reaksyon sa pasyente ug dili maayo nga mga reaksyon.Ang mga pagtuon sa wala pa sa merkado nagpakita nga human sa 12 ka semana sa oral nga administrasyon sa 10 o 20mg sa tadafil, ang tubag rates mao ang 67% ug 81%, sa tinagsa.Daghang mga pagtuon ang nagpakita nga ang tadafil adunay mas maayo nga kaepektibo sa pagtambal sa ED.
Erectile Dysfunction: Ang Tadanafil ug sildenafil nahisakop sa parehas nga selective phosphodiesterase type 5 (PDE5), apan ang ilang istruktura lahi sa naulahi, ug ang taas nga tambok nga pagkaon dili makabalda sa ilang pagsuyup.Ubos sa sexual stimulation, ang nitric oxide synthase (NOS) sa penile nerve endings ug vascular endothelial cells nag-catalyze sa synthesis sa nitric oxide (NO) gikan sa substrate L-arginine.Ang NO nagpalihok sa guanylate cyclase, nga nag-convert sa guanosine triphosphate ngadto sa cyclic guanosine phosphate (cGMP), sa ingon nagpalihok sa cyclic guanosine phospho-dependent protein kinase, nga miresulta sa pagkunhod sa intracellular calcium nga konsentrasyon sa hamis nga kaunuran, nga miresulta sa pagpahayahay sa hamis nga kaunuran sa penile espongha ug pagtindog.Ang Phosphodiesterase type 5 (PDE5) nagpaubos sa cGMP ngadto sa dili aktibo nga mga produkto, hinungdan sa kahuyang sa penile.Pinaagi sa pagpugong sa pagkadaut sa PDE5, ang tardanafil mosangpot sa pagtipon sa cGMP, nga makaparelaks sa hamis nga kaunuran sa corpus cavernosum sa penis ug mosangpot sa penile erection.Tungod kay ang mga nitrate ester DILI mga donor, ang ilang kombinasyon sa tadanafil mahimong makapataas sa lebel sa cGMP ug mosangpot sa grabe nga hypotension, busa, ang mga clinical contraindications sa duha kontraindikado.
Ang Tardanafil nakaapekto niini pinaagi sa pagpugong sa PDES.Ang pagkadaot sa GMP, mao nga kung gigamit sa kombinasyon sa nitric acid ug suka mahimong hinungdan sa grabe nga pag-ubos sa presyon sa dugo ug pagdugang sa risgo sa syncope.Ang CY3PA4 induction agent makapakunhod sa abiotic nga anaa sa tadana, ug ang kombinasyon sa rifampicin, cimetidine, erythromycin, clarithromycin, itraconwa, ketoconwa ug HVI protease inhibitors mahimong makadugang sa konsentrasyon sa dugo niini nga produkto.Ang pagtagad kinahanglan ibayad sa pag-adjust sa dosis.Hangtod karon, wala’y taho bahin sa mga parameter sa pharmacokinetic sa kini nga produkto nga naapektuhan sa pagkaon ug alkohol.
Gigamit ang D-tryptophan ingon hilaw nga materyal, ang una nga reaksyon sa methyl ester, ang sangputanan nga D-tryptophan methyl ester hydrochloride sa isopropyl alcohol ug piperaldehyde Pictet-spengler nga reaksyon aron makuha ang cis-tetra hydrocarboline compound, ug dayon reaksyon sa chloroacetyl chloride ug methylamine, ang kinatibuk-an abot mao ang 56%, human sa screening, Glacial acetic acid dugang giputli ingon nga usa ka recrystallization solvent.Ang espesipikong equation sa reaksyon mao ang mosunod:

Ang Cialis mao ang Tadalafil, usa ka oral nga tambal nga gihimo sa Eli Lilly Pharmaceutical Company alang sa pagtambal sa erectile dysfunction sa mga lalaki.Kini usa ka ikaduhang henerasyon nga phosphodiesterase 5 inhibitor.Gipakita sa mga taho sa panukiduki nga kung itandi sa sildenafil, ang Cialis dali nga molihok, mga 15 hangtod 20 minuto, ug ang epekto molungtad hangtod sa 36 ka oras.Ang T1/2 maoy 17.5 ka oras.Sa usa ka pagtuon sa 348 ka mga lalaki nga adunay malumo ngadto sa grabe nga erectile dysfunction nga randomized sa pagkuha sa tadalafil 20mg o usa ka placebo, ang duha 24 ug 36 ka oras human sa pagkuha sa tambal nagpauswag sa sekswal nga kalampusan kon itandi sa placebo, uban sa kadaghanan sa mga lalaki nga malampuson nga nakigsekso kaduha sa 36 ka oras.Wala’y kalainan sa insidente ug kagrabe sa dili maayo nga mga reaksyon sa tambal kung itandi sa placebo.Labaw sa 5% sa mga lalaki sa Tadalafil nga grupo adunay mga labad sa ulo ug pagkadili-mahina.[Adverse reactions] Walay seryosong adverse reactions ang naobserbahan, sama sa flushing ug visual abnormalities.Usahay labad sa ulo, dyspepsia.[Mga Pag-amping] Ang mga pasyente nga nagtomar ug nitrates, angina pectoris, sakit sa kasingkasing, dili makontrol nga hypertension o hypotension, ug mga pasyente nga na-stroke sa miaging 6 ka bulan kinahanglan dili tugutan.

Ang Phosphodiesterase 5 inhibitors gigamit sa pagtambal sa erectile dysfunction sa mga lalaki.Ang ikaduhang henerasyon nga phosphodiesterase 5 inhibitors gigamit sa pagtambal sa erectile dysfunction sa mga lalaki.